第八章:胆碱受体阻断药:M 胆碱受体阻断药

一、概述

  • 阿托品及其类似生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
  • 阿托品合成代用品
    • 合成扩瞳药:后马托品、尤卡托品
    • 合成接痉药
      • 季铵类:溴丙胺太林(普鲁本辛)、异丙托溴铵
      • 叔胺类:苯海索、贝那替嗪(胃复康)
      • 选择性 M1 受体阻断药:哌仑西平

二、阿托品及其类似生物碱

一)阿托品

图解

简记

之一
  • 莨若碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;
  • 瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;
  • 大量改善微循环,中枢兴奋须防范;
  • 作用广泛有利弊,应用注意心血管。
  • 临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;
  • 抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;
  • 防止“虹晶粘”,能治心动缓;
  • 感染休克解疼挛,有机磷中毒它首选。
之二
  • 莨菪颠茄阿托品,阻断 M- 抗胆碱;
  • 尿不出去和便秘,老年痴呆青光眼;
  • 作用广泛有利弊,最好不用老年人。

其他

  • 唯有 阿托品:可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常
  • 利多卡因、苯妥英钠内:可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常
  • 普萘洛尔:首选用于窦性心动过速
  • 奎尼丁:可将地高辛从组织中置换出来,升高其血浓度而加重中毒

二)阿托品类生物碱

东莨菪碱:对中枢作用强

山莨菪碱:对外周作用强

三、阿托品合成代用品

一)分类

  • 合成扩瞳药(作用较阿托品起效快,持续时间短)
    • 后马托品
    • 托吡卡胺
    • 环喷托酯
    • 尤卡托品
  • 合成解痉药
    • 异丙托溴铵
    • 溴丙胺太林(普鲁本辛)
    • 贝那替嗪(胃复康)

二)常用代用品及临床应用

  1. 溴丙胺太林:溃疡病、胃肠疼挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐
  2. 后马托品:扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂(代替阿托品用于眼科检查)
  3. 贝那替嗪:解痉止痛,中枢安定(适用于兼有焦总症的溃疡病人)
  4. 苯海索:易通过血脑屏障,中枢作用强(帕金森病)
  5. 异丙托溴铵:慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘
  6. 哌仑西平:选择 M1 受体阻断剂,抑制胃酸分泌(消化性溃疡)